索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血管異常是怎樣呢？腎癌治療中的特殊問題有什么呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達失調的腫瘤細胞生長，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）達到最大血漿濃度（Cmax）。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血管異常：動脈血栓栓塞事件。最常見的事件包括腦血管意外、短暫性腦缺血發(fā)作及腦梗。除了潛在的惡性病和年齡365歲以外，與動脈血栓栓塞事件相關的風險因素還包括高血壓、糖尿病和既往血栓栓塞病。

腎癌治療中的特殊問題：

(1)保留腎組織的腎癌手術：保留腎組織的腎癌手術如雙側腎癌或孤立腎腎癌，以及對側腎功能不好如腎血管性高血壓、腎結石、腎結核、腎盂輸尿管連處狹窄。腎癌較小即＜100px直徑并位于腎邊緣的亦可考慮保留腎組織手術，手術方法為部分腎切除術，亦可將腫瘤剜除。

(2)下腔靜脈癌栓：腎癌容易發(fā)生腎靜脈和下腔靜脈內癌栓，近年來認為，如未發(fā)現(xiàn)局部或遠處擴散，腎癌根治切除術時可同時切除靜脈內癌栓或取出下腔靜脈內癌栓，預后仍然良好。手術時阻斷下腔靜脈應在血栓水平以上，可避免致命的肺栓塞。如血栓延伸到心臟，可在心包內把下腔靜脈阻斷，再切開下腔靜脈，取出栓子。

(3)腎癌局部擴散侵犯鄰近組織和臟器：這是腎癌治療中的棘手問題。手術徹底切除腫瘤和其受累的組織是唯一能治愈的方法，這類病人5年生存者不過5％。腎癌局部擴散可伴有疼痛，這是由于腫瘤侵入后腹壁、骶棘肌和神經(jīng)根。腎癌直接浸潤肝臟比較少，肝內轉移多于直接浸潤。十二指腸和胰腺受累幾無可能治愈。雖然有遠處轉移，只要手術可能，多數(shù)還是能將原發(fā)病腎切除，轉移處病灶還是有可能獲得相當長的存治率，摘除病腎后，血尿和疼痛亦被去除，還是值得的。

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（實習編緝：李華藝）