索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋果酸舒尼替尼。那么，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的內(nèi)分泌異常是怎樣呢？腎癌的化學(xué)治療是怎樣呢？

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗結(jié)果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體內(nèi)試驗結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）達(dá)到最大血漿濃度（Cmax）。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無影響。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的體外實驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi)，索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊主要通過糞便排泄。索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

索坦蘋果酸舒尼替尼膠囊的內(nèi)分泌異常：臨床研究及上市后用藥曾報告罕見甲狀腺機能亢進(jìn)，部分隨后出現(xiàn)甲狀腺機能低下；甲狀腺炎-少見。

腎癌的化學(xué)治療：腎癌的化療效果不好，單用藥治療效果更差。有專家統(tǒng)計37種化療藥物單藥治療腎癌其中以烷化劑效果較好。聯(lián)合化療中療效較好的組合為：長春花堿＋氨甲喋呤＋博萊霉素；長春新堿+阿霉素+BCG+甲基乙醛氧孕前酮；長春花堿+阿霉素+羥基脲＋MA?？傊嗨幹委焹?yōu)于單藥。

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（實習(xí)編緝：李華藝）