甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細(xì)胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現(xiàn)象是怎樣呢?腎癌的治療方法有什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細(xì)胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò)氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細(xì)胞信號(hào)通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)表明,該物質(zhì)的效能與索拉非尼相似,它包含了穩(wěn)態(tài)血漿中約9%-16%的血液分析物。甲苯磺酸索拉非尼片口服100mg(溶液劑)后,96%的藥物在14天內(nèi)被消除,其中77%通過(guò)糞便排泄,19%以糖苷酸化代謝產(chǎn)物的形式通過(guò)尿液排泄。甲苯磺酸索拉非尼片有51%的原形藥物隨糞便排泄,尿液中未發(fā)現(xiàn)原形藥物。
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗(yàn)顯示它可抑制腫瘤細(xì)胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片有8個(gè)已知代謝產(chǎn)物,其中5個(gè)在血漿中被檢出。甲苯磺酸索拉非尼片在血漿中的主要循環(huán)代謝產(chǎn)物為吡啶類-N-氧化物。
甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現(xiàn)象:服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會(huì)增加。高血壓多為輕到中度,多在開(kāi)始服藥后的早期階段就出現(xiàn),用常規(guī)的降壓藥物即可控制。應(yīng)定期監(jiān)控血壓,如有需要?jiǎng)t按照標(biāo)準(zhǔn)治療方案進(jìn)行治療。對(duì)應(yīng)用降壓藥物后仍嚴(yán)重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。
腎癌的治療主要是手術(shù)切除,放射治療、化學(xué)治療、免疫治療等效果不理想,亦不肯定,靶向藥物療效確切。近年來(lái)越來(lái)越多的靶向藥物運(yùn)用于臨床中。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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