啟悅非那雄胺片適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長并防止繼續(xù)脫發(fā)。那么,啟悅非那雄胺片的注意事項有什么呢?
啟悅非那雄胺片可以抑制C19和C21類固醇代謝,因此對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。啟悅非那雄胺片在大鼠前列腺胞液中與雄激素受體沒有親和力,因此沒有直接的抗雄激素活性。啟悅非那雄胺片的濃度高達(dá)10M的非那雄胺不能防止H-DHT的結(jié)合,而未標(biāo)記的DHT抑制其結(jié)合,IC50為2.9nM。
啟悅非那雄胺片對男性單劑量口服給予后,啟悅非那雄胺片給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,啟悅非那雄胺片的總量的57%從糞便中排泄。啟悅非那雄胺片在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,啟悅非那雄胺片對5a-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
啟悅非那雄胺片的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。這些個體在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
啟悅非那雄胺片的注意事項:1.在對18歲至41歲男性進(jìn)行的臨床研究中,應(yīng)用非那雄胺12個月后血清前列腺特異抗原(PSA)從0.7ng/ml的基礎(chǔ)水平降低約50%。2.運動員慎用。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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