帕唑帕尼為白色或類白色粉末。主要成份為帕唑帕尼?;瘜W(xué)名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼的用法用量有什么呢?非小細(xì)胞肺癌的癥狀是怎樣呢?
帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項(xiàng)開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化。
帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。
帕唑帕尼的用法用量:800mg口服每天1次不和食物一起服藥(至少在進(jìn)餐前1小時或后2小時)?;€中度肝損傷–口服200mg每天1次。嚴(yán)重肝損傷患者不建議使用。
非小細(xì)胞肺癌的癥狀:
1、發(fā)熱、胸痛、氣促、咳嗽、血痰等,這些都是臨床上非小細(xì)胞肺癌的癥狀表現(xiàn)。很多人都會因?yàn)椴涣私庠摬〕跏及Y狀的具體情況而出現(xiàn)誤診。尤其是咳嗽,該癥狀主要是由于肺部的惡性腫瘤細(xì)胞,也即癌細(xì)胞持續(xù)的刺激患者的呼吸道引發(fā)的。
2、根據(jù)各種影像學(xué)結(jié)果進(jìn)行綜合分析而得出的臨床癥狀表現(xiàn)是診斷肺癌的有效依據(jù),但只有以病理組織學(xué)或細(xì)胞學(xué)為依據(jù)的診斷,才能對該病最終確診。若是該證據(jù)的診斷是無法視為確診的。臨床診斷非小細(xì)胞肺癌的方法,一般都要依據(jù)從無創(chuàng)到有創(chuàng)、從簡單到復(fù)雜的原則進(jìn)行。
3、非小細(xì)胞肺癌的癥狀表現(xiàn)中最需警惕的是腫瘤細(xì)胞發(fā)生轉(zhuǎn)移。若患者出現(xiàn)惡心、頭痛或其他神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時,要注意考慮是否出現(xiàn)了腦轉(zhuǎn)移。當(dāng)患者出現(xiàn)血液堿性磷酸酶或血鈣升高并且骨痛時,則要注意考慮是否發(fā)生了骨轉(zhuǎn)移。當(dāng)患者出現(xiàn)乳酸脫氫酶或膽紅素升高、肝腫大、右上腹疼時,則要注意考慮是否發(fā)生了肝轉(zhuǎn)移。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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