帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?;瘜W名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么,帕唑帕尼會發(fā)生動脈血栓形成事件嗎?非小細胞肺癌的中西結(jié)合治療是怎樣呢?
帕唑帕尼在體外,帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導的自身磷酸化,帕唑帕尼在體內(nèi),帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導的VEGFR-2磷酸化,一種小鼠模型中血管生成,和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。
帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導T細胞激酶(Itk)、白細胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。
帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放,劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2,000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8,15,和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。
帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于晚期腎細胞癌(一種在腎小管中發(fā)現(xiàn)癌細胞的腎癌類型)、軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小細胞肺癌(NSCLC)的治療。
帕唑帕尼曾觀察到動脈血栓形成事件和可能致死。對這些事件風險增加患者中慎用。
非小細胞肺癌的中西結(jié)合治療:
放化療只可以針對局部可控的非小細胞肺癌癥狀,但很難達到客觀的效果。放化療會使飽經(jīng)癌癥折磨的患者還要承受很大的毒副作用,有相當一部分患者特別是老年患者根本無法承受。因此臨床上會采用中藥作為輔助手段在降低毒副作用的同時增強治療效果。
單純的中藥治療在臨床治療非小細胞肺癌上也取得顯著的效果。中藥主要通過“扶正固本,標本兼治”的理論為基礎(chǔ),對癌癥分類進行辯證治療,同意根據(jù)患者的癥狀表現(xiàn)和病情的發(fā)展,配以合適的藥劑進行綜合治療,可以有效的改善患者的不良癥狀,提高患者的生活治療,延長期生存期。疾病特點:
1、易復發(fā):該病術(shù)后易復發(fā)是非小細胞肺癌治療特點中最為顯著地。往往患者的非小細胞肺癌得以確診時,腫瘤細胞已經(jīng)發(fā)生了擴散轉(zhuǎn)移現(xiàn)象,尤其表現(xiàn)在胸外轉(zhuǎn)移的一些癥狀上。如果在病程特定階段配合使用全身性放化療是該病治療不錯的選擇。
2、微轉(zhuǎn)移:該特點是一種惡性腫瘤轉(zhuǎn)移,通常情況下,運用常規(guī)的臨床診斷方法是不能夠檢測出來的。
3、預后差:中晚期非小細胞肺癌的治療預后差也是其重要特點。該病患者自身的體重、病情程度和功能狀態(tài)是影響該病預后的重要因素。其中,患者肺部功能狀態(tài)對其的影響最大,而且患者肺部功能狀態(tài)越低,療效也就隨之越低,預后也就越差。
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(實習編緝:陳志東)
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