帕唑帕尼的主要成份為帕唑帕尼?；瘜W(xué)名：5-[[4-[(2，3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺。那么，帕唑帕尼的注意事項有哪些呢？非小細(xì)胞肺癌的預(yù)防措施是怎樣呢？

帕唑帕尼為白色或類白色粉末。帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml，幾乎不溶于乙醇和水（約10-20μM）。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于晚期腎細(xì)胞癌（一種在腎小管中發(fā)現(xiàn)癌細(xì)胞的腎癌類型）、軟組織肉瘤(STS)、上皮性卵巢癌和非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的治療。

帕唑帕尼在體外，帕唑帕尼抑制VEGFR-2、Kit和PDGFR-受體的配體誘導(dǎo)的自身磷酸化，帕唑帕尼在體內(nèi)，帕唑帕尼抑制在小鼠肺中VEGF-誘導(dǎo)的VEGFR-2磷酸化，一種小鼠模型中血管生成，和一些人類腫瘤在小鼠中移植瘤的生長。帕唑帕尼的QT延長潛能被評估為失控的一部分。

帕唑帕尼是血管內(nèi)皮生長因子受體(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生長因子受體(PDGFR)-和-、纖維母細(xì)胞生長因子受體(FGFR)-1和-3、細(xì)胞因子受體(Kit)、白介素-2受體可誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk)、白細(xì)胞-特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck)、和穿膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)的一種多-酪氨酸激酶抑制劑。

帕唑帕尼在晚期癌癥患者的一項開放，劑量遞增研究。帕唑帕尼對63例患者接受的劑量范圍從50至2，000mg每天。帕唑帕尼在第1天系列采集ECGs和在第8，15，和22天采集單次給藥前ECGs評價帕唑帕尼對QTc間隔的影響。帕唑帕尼對2/63例患者有QTcF(Fridericia法校正QT)>500msec和3例患者有QTcF從基線增加>60msec。

帕唑帕尼的注意事項：1）觀察到增加血清轉(zhuǎn)氨酶水平和膽紅素。曾發(fā)生嚴(yán)重致死性肝毒性。開始治療前和治療期間定期測定肝化學(xué)。2）曾觀察到QT間隔延長和尖端扭轉(zhuǎn)型室速(torsadesdepointes)。較高危發(fā)生QT間隔延長患者慎用。應(yīng)考慮監(jiān)查心電圖和電解質(zhì)。3)曾報道致死性出血事件。尚未在既往6個月內(nèi)有咯血、腦、或有臨床意義胃腸道出血史的患者研究VOTRIENT而不應(yīng)在這些患者中使用。4)曾觀察到動脈血栓形成事件和可能致死。對這些事件風(fēng)險增加患者中慎用。5)曾發(fā)生胃腸道穿孔或瘺管。曾發(fā)生致死性穿孔事件。胃腸道穿孔或瘺管風(fēng)險增加患者中慎用。6)曾觀察到高血壓。開始用VOTRIENT應(yīng)充分控制血壓。需要時監(jiān)查和治療高血壓。7)在進行手術(shù)患者中建議中斷VOTRIENT治療。8)可能發(fā)生甲狀腺機能減退。建議監(jiān)查甲狀腺功能。9)蛋白尿：監(jiān)查尿蛋白。對4級蛋白尿中斷藥物。10)當(dāng)妊娠婦女給予VOTRIENT可能危害胎兒。懷孕潛能婦女應(yīng)忠告對胎兒的潛在危害和服用是避免受孕。

非小細(xì)胞肺癌的預(yù)防措施：

一、保持良好的精神狀態(tài)，勞逸結(jié)合，放松緊繃神經(jīng)，學(xué)會緩減壓力。專家認(rèn)為，壓力是導(dǎo)致身體疲憊，免疫功能下降，內(nèi)分泌失調(diào)，體內(nèi)酸性物質(zhì)沉積，癌癥病發(fā)的主要誘因。因此，適當(dāng)?shù)膮⑴c體育活動或登山旅游可從根本上緩解工作、生活壓力，提高精神品質(zhì)。

二、注意飲食習(xí)慣，少吃或不吃辛辣刺激腌制性食物，如辣椒、羊肉、牛肉、煙酒等，多吃新鮮、有營養(yǎng)的抗癌性食物，如海參、蘆筍，健康粥，地瓜，菜花，卷心菜，蘑菇，木耳等。

三、加強體育鍛煉，增強體質(zhì)，多在陽光下運動，多出汗可將體內(nèi)酸性物質(zhì)隨汗液排出體外，避免形成酸性體質(zhì)。

四、85%以上的肺癌病例是由于主動吸煙或被動吸煙所致，所以需要有效的公共衛(wèi)生政策來預(yù)防初始的吸煙，從而預(yù)防肺癌的發(fā)生。降低肺癌的病死率。每個公民都應(yīng)被告知煙草煙者所導(dǎo)致的對健康的危害性，成癮性和死亡威脅，需要政府出臺有效措施以保護公民免于煙草煙霧暴露。

非小細(xì)胞肺癌早期術(shù)后復(fù)發(fā)癥一般出現(xiàn)比較晚，且治愈率比較高；而中晚期術(shù)后復(fù)發(fā)癥出現(xiàn)的時間間隔比較短，通常在手術(shù)后半年或一年內(nèi)復(fù)發(fā)，且惡性程度比早期復(fù)發(fā)癥更高，致命性也更強。因此，專家提醒，早發(fā)現(xiàn)、早診斷、早治療不僅能提高非小細(xì)胞肺癌治愈率，更能預(yù)防復(fù)發(fā)癥的出現(xiàn)。

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（實習(xí)編緝：陳志東）