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帕唑帕尼是飯后服用嗎?非小細(xì)胞肺癌的放射治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/25 16:32:47
    導(dǎo)讀:帕唑帕尼的體外研究證實被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時。

帕唑帕尼在DMSO中溶解約8.3mg/ml,幾乎不溶于乙醇和水(約10-20μM)。那么,帕唑帕尼是飯后服用嗎?非小細(xì)胞肺癌的放射治療是怎樣呢?

帕唑帕尼的體外研究證實被CYP3A4代謝與CYP1A2和CYP2C8貢獻(xiàn)次要。帕唑帕尼給予推薦劑量800mg后平均半衰期為30.9小時。帕唑帕尼在劑量超過800mg時AUC或Cmax無一致增加。帕唑帕尼的體外研究提示是P-糖蛋白(Pgp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)的一種底物。

帕唑帕尼主要通過糞消除,腎消除占給藥劑量的<4%。帕唑帕尼給予單劑量400mg搗碎片與給予整片比較增加AUC(0-72)46%和Cmax約2倍和縮短tmax約2小時。這些結(jié)果表明搗碎片給藥后相對于完整片給藥帕唑帕尼口服吸收的生物利用度和速率增加。所以,由于增加暴露的這種潛能,VOTRIENT片不應(yīng)搗碎。帕唑帕尼當(dāng)與食物給予時的全身暴露增加。

帕唑帕尼與一種高脂或低脂餐給藥導(dǎo)致AUC和Cmax增加約2-倍。帕唑帕尼應(yīng)進(jìn)餐前至少1小時或進(jìn)餐后2小時給藥。帕唑帕尼口服吸收,帕唑帕尼給藥后達(dá)峰濃度中位時間2至4小時。帕唑帕尼每天給藥800mg導(dǎo)致幾何均數(shù)AUC和Cmax分別為1,037hrg/mL和58.1g/mL(等同于132M)。

帕唑帕尼宜飯后服用。飯后服用可以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。

非小細(xì)胞肺癌的放射治療:

1.治療原則:放療對小細(xì)胞肺癌療效最佳,鱗狀細(xì)胞癌次之,腺癌最差。肺癌放療照射野應(yīng)包括原發(fā)灶、淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移的縱隔區(qū)。同時要輔以藥物治療。鱗狀細(xì)胞癌對射線有中等度的敏感性,病變以局部侵犯為主,轉(zhuǎn)移相對較慢,故多用根治治療。腺癌對射線敏感性差,且容易血道轉(zhuǎn)移,故較少采用單純放射治療。放療是一種局部治療,常常需要聯(lián)合化療。放療與化療的聯(lián)合可以視患者的情況不同,采取同步放化療或交替化放療的方法。

2.放療的分類:根據(jù)治療的目的不同分為根治治療、姑息治療、術(shù)前新輔助放療、術(shù)后輔助放療及腔內(nèi)放療等。

3.放療的并發(fā)癥:肺癌放療的并發(fā)癥包括:放射性肺炎、放射性食管炎、放射性肺纖維化和放射性脊髓炎。上述放射治療相關(guān)并發(fā)癥與放療劑量存在正相關(guān)關(guān)系,同時也存在個體差異性。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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