依尼舒達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼?；瘜W(xué)名稱為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，依尼舒達(dá)沙替尼片與能夠強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物合用是怎樣呢？白血病的治療有什么呢？

依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。依尼舒達(dá)沙替尼片是一種強(qiáng)效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，依尼舒達(dá)沙替尼片在0.6-0.8nM的濃度下具有較強(qiáng)的活性。依尼舒達(dá)沙替尼片與BCR-ABL酶的無活性及有活性構(gòu)型均可結(jié)合。依尼舒達(dá)沙替尼片在使用鼠CML模型所單獨(dú)進(jìn)行的體內(nèi)試驗(yàn)中，依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。

依尼舒達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。依尼舒達(dá)沙替尼片的體外研究中，依尼舒達(dá)沙替尼片在表達(dá)各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細(xì)胞系中具有活性。依尼舒達(dá)沙替尼片可以克服由下列原因?qū)е碌囊榴R替尼耐藥：BCR-ABL過表達(dá)、BCR-ABL激酶區(qū)域突變、激活包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內(nèi)的其他信號通道，以及多藥耐藥基因過表達(dá)。依尼舒達(dá)沙替尼片可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。

依尼舒達(dá)沙替尼片與能夠強(qiáng)效抑制CYP3A4的藥物（例如酮康唑、曲康唑、紅霉素、克拉霉素、利托那韋、泰利霉素）同時(shí)使用可增加達(dá)沙替尼的暴露。因此，在接受達(dá)沙替尼治療的患者中，不推薦同時(shí)應(yīng)用強(qiáng)效的CYP3A4抑制劑。

白血病的治療：由于白血病分型和預(yù)后分層復(fù)雜，因此沒有千篇一律的治療方法，需要結(jié)合細(xì)致的分型和預(yù)后分層制定治療方案。目前主要有下列幾類治療方法：化學(xué)治療﹑放射治療﹑靶向治療、免疫治療、干細(xì)胞移植等。通過合理的綜合性治療，白血病預(yù)后得到極大的改觀，相當(dāng)多的患者可以獲得治愈或者長期穩(wěn)定，白血病是“不治之癥”的時(shí)代過去了。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）