苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。那么,苯甲酸利扎曲普坦片禁用于哪些人群呢?
苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全。苯甲酸利扎曲普坦片平均絕對生物利用度大約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對食物的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達(dá)峰時間延遲了1小時。
苯甲酸利扎曲普坦片對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,苯甲酸利扎曲普坦片對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對激動偏頭痛發(fā)作時擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
苯甲酸利扎曲普坦片禁用于局部缺血性心臟并(如:心絞痛、心肌梗死或有記錄的無癥狀缺血)的患者。苯甲酸利扎曲普坦片禁用于有缺血性心臟病、冠狀動脈痙攣(包括Prinzmetal變異型狹心癥或其他隱性心血管疾病等)癥狀、體征的患者。因本品能升高血壓,故不易控制血壓的高血壓患者禁用。苯甲酸利扎曲普坦片禁用于半身不遂或基底部偏頭痛患者;對本品或任一活性成分過敏者禁用苯甲酸利扎曲普坦片。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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