苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,苯甲酸利扎曲普坦片對心血管的副作用有哪些呢?
苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。
苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。
苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
苯甲酸利扎曲普坦片對心血管的副作用:常見的是心悸。少見的是心動過速、四肢發(fā)冷、高血壓、心律失常及心動過緩。罕見的是心絞痛。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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