丙戊酸鎂緩釋片性狀是白色片或類白色片。與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。那么,丙戊酸鎂緩釋片與對肝臟有毒性的藥物合用是有怎樣呢?
丙戊酸鎂緩釋片主要成份是丙戊酸鎂。其化學(xué)名為2-丙基戊酸鎂。分子式:C16H30MgO4。分子量:310.72。
丙戊酸鎂緩釋片為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達峰時間為14.0±6.5小時;相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時;多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過120μg/ml時可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。本品主要分布在細胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
丙戊酸鎂緩釋片具有抗驚厥、抗躁狂作用。其機理一般認為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。
丙戊酸鎂緩釋片與對肝臟有毒性的藥物合用時,有潛在肝臟中毒的危險。有肝病史者長期應(yīng)用須經(jīng)常檢查肝功能。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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