安內真為白色或類白色片。安內真適用于高血壓病??蓡为毷褂帽酒分委熞部膳c其它抗高血壓藥物合用。那么,安內真的孕婦用藥是怎樣呢?
安內真的血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。安內真連續(xù)每日給藥7~8天后,安內真的血藥濃度達至穩(wěn)態(tài)。安內真在血液動力學的研究中,動物或人體應用治療劑量范圍內的氨氯地平,即便是在人體中與β受體阻滯劑聯(lián)合應用,也均沒有出現(xiàn)負性肌力作用。安內真在正常健康人及代償良好的心衰患者中使用其他具有顯著的負性肌力作用的藥物也有相似的發(fā)現(xiàn)。
安內真給予口服治療劑量后,6~12小時血藥濃度達至高峰,安內真的絕對生物利用度約為64~90%,安內真的生物利用度不受攝入食物的影響。安內真的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規(guī)初始劑量治療。安內真的活體動物實驗和臨床實驗中,安內真不影響竇房結或房室傳導功能。
安內真通過肝臟被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝產物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,安內真的體外研究表明,安內真在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93%。安內真對慢性穩(wěn)定性心絞痛患者,靜脈給藥10mg,A-H、H-V傳導以及起搏后竇房結恢復時間并沒有顯著性的改變。
安內真的孕婦用藥:在妊娠婦女中未進行充足且良好對照的研究。只有當潛在受益超過對胎兒的潛在風險時,才可在妊娠期間使用氨氯地平。當妊娠大鼠及兔在各自的主要器官形成時期經口接受高達10mg氨氯地平/kg/天(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]基礎換算,分別是人類最大推薦劑量10mg的8倍和23倍【按照患者體重50kg計算】)的馬來酸氨氯地平時,未發(fā)現(xiàn)致畸性或其他胚胎/胎兒毒性。然而在交配前、整個交配和受孕期間接受馬來酸氨氯地平(劑量相當于10mg氨氯地平/kg/天)治療14天的大鼠中,觀察到窩數(shù)顯著減少(大約50%),子宮內死亡數(shù)量顯著增加(約5倍)。研究已證明,馬來酸氨氯地平在該劑量下能夠延長大鼠的受孕期和分娩期。
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(實習編緝:李華藝)
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