苯甲酸利扎曲普坦片治療偏頭痛的作用機(jī)理推測(cè)是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動(dòng)劑。那么，苯甲酸利扎曲普坦片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg，10mg的藥效可能會(huì)優(yōu)于5mg，但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。成人再次給藥劑量目前安慰劑對(duì)照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量，如果偏頭痛再次發(fā)作，可在首次給藥2小時(shí)后再次用藥，每24小時(shí)內(nèi)用藥劑量不應(yīng)超過30mg。每30天內(nèi)平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對(duì)本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無明顯影響。食物對(duì)本品的生物利用度（F）亦無明顯的影響，但會(huì)延長達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗(yàn)時(shí)，食物對(duì)本品吸收無影響。本品女性的藥-時(shí)曲線下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結(jié)合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應(yīng)代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對(duì)5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺(tái)物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對(duì)5-HTlB/1D受體無活性?？诜?jīng)14C標(biāo)記的利扎曲普坦10mg，120小時(shí)內(nèi)發(fā)現(xiàn)本品絕大部分（約82%）通過腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)?？诜?4C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%?？诜盟幒?，51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時(shí)。對(duì)細(xì)胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會(huì)抑制肝臟中細(xì)胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對(duì)2D6亞型會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性抑制(Ki=1400nM)，但此時(shí)的劑量己遠(yuǎn)高于臨床使用劑量。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）