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服用苯甲酸利扎曲普坦片可能導致胸腔嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/11/30 20:38:19
    導讀:苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對生物利用度大約為45%,1~1.5小時達到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動力學無明顯影響。

苯甲酸利扎曲普坦片主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B和5-HT1D受體具有高度的親和力。那么,服用苯甲酸利扎曲普坦片可能導致胸腔嗎?

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全,平均絕對生物利用度大約為45%,1~1.5小時達到平均最高血漿濃度(Cmax),偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動力學無明顯影響。食物對本品的生物利用度(F)亦無明顯的影響,但會延長達峰時間約1小時。臨床試驗時,食物對本品吸收無影響。本品女性的藥-時曲線下面積(AUC)比男性高約30%,多次給藥無蓄積。平均表觀分布容積男性約為140升,女性為110升,血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA),該物質對5-HTlB/1D受體無活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動劑相似怍用的化臺物,血漿濃度約為原型藥物的14%,其代謝過程與原型藥物類似。其他少量代謝產物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產物的硫酸鹽等,它們對5-HTlB/1D受體無活性??诜?4C標記的利扎曲普坦10mg,120小時內發(fā)現(xiàn)本品絕大部分(約82%)通過腎臟排泄,12%在糞便中被發(fā)現(xiàn)??诜?4C-利扎曲普坦后,血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%??诜盟幒?,51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出,原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時。對細胞色素P450各亞型的影響:利扎曲普坦不會抑制肝臟中細胞色素P450亞型3A4/5,IA2,2C9,2C19和2E1的活性,對2D6亞型會競爭性抑制(Ki=1400nM),但此時的劑量己遠高于臨床使用劑量。

苯甲酸利扎曲普坦片與MAO-A抑制劑或非選擇性MAO抑制劑合用時會導致利扎曲普坦及其代謝物的AUC值升高,故使用本品時禁止與兩者聯(lián)合使用。

服用苯甲酸利扎曲普坦片可能導致胸腔、喉嚨、頸部或顎部緊縮感壓迫感等癥狀,對出現(xiàn)此癥狀的患者應排除冠心病和變異型心絞痛后方可再次給藥。

苯甲酸利扎曲普坦片有效期是24個月。

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(實習編緝:陳志方)

 

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