蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊是由Pfizer Italia S.r.l.(意大利)出品的藥品,功效顯著,價(jià)格優(yōu)惠,是網(wǎng)上暢銷(xiāo)的藥品之一。那么,蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的藥理作用是什么呢?下面讓小編為你介紹吧。
蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的藥理作用是:
蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(zhǎng)、病理性血管形成和腫瘤轉(zhuǎn)移的過(guò)程。通過(guò)對(duì)舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評(píng)價(jià),證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細(xì)胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子受體(RET)。生化和細(xì)胞測(cè)定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在細(xì)胞增殖測(cè)定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細(xì)胞測(cè)定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。
在表達(dá)受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內(nèi)試驗(yàn)中,舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(zhǎng)或?qū)е履[瘤消退,和/或抑制腫瘤轉(zhuǎn)移的作用。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明蘋(píng)果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達(dá)失調(diào)的腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng),體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴的腫瘤血管形成。
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(實(shí)習(xí)編輯:盧錦銳)
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