克拉霉素膠囊也用于軍團(tuán)菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥(niǎo)分枝桿菌感染、幽門(mén)螺桿菌感染的治療。那么，腎功能?chē)?yán)重?fù)p害患者服用克拉霉素膠囊是怎樣呢？
克拉霉素膠囊在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%?？死顾啬z囊主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。克拉霉素膠囊單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí)；每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4小時(shí)，其代謝物為5～6小時(shí)；每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8小時(shí)，其代謝物為6.9～8.7小時(shí)。克拉霉素膠囊經(jīng)口服或靜脈注入[sup]14[/sup]C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%。克拉霉素膠囊低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%?？死顾啬z囊的食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度?？死顾啬z囊單劑口服400mg后2.7小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時(shí)口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時(shí)口服500mg，克拉霉素膠囊的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L?？死顾啬z囊的體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。
克拉霉素膠囊用于腎功能?chē)?yán)重?fù)p害（肌酐清除率小于30ml/分鐘）者，須作劑量調(diào)整。常用量為一次0.25g，一日1次；重癥感染者首劑0.5g，以后一次0.25g，一日2次。
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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）
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