克拉霉素膠囊也用于軍團菌感染，或與其他藥物聯(lián)合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。那么，克拉霉素膠囊與華法林同用如何呢？

克拉霉素膠囊在血漿中，蛋白結(jié)合率為65%～75%?？死顾啬z囊主要代謝產(chǎn)物是具有大環(huán)內(nèi)酯類活性作用的14—羥基克拉霉素。克拉霉素膠囊單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時；每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3～4小時，其代謝物為5～6小時；每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5～4.8小時，其代謝物為6.9～8.7小時。

克拉霉素膠囊口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收，生物利用度(F)為55%?？死顾啬z囊的食物可稍延緩吸收之起始，但不影響生物利用度?？死顾啬z囊經(jīng)口服或靜脈注入[sup]14[/sup]C標(biāo)記的克拉霉素，5日內(nèi)自尿排出占劑量的36%，自大便排出占52%?？死顾啬z囊低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿，但劑量增大時尿中排出量較多。

克拉霉素膠囊單劑口服400mg后2.7小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L；每12小時口服250mg，在2～3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度約為1mg/L，其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L，每12小時口服500mg，克拉霉素膠囊的藥物在穩(wěn)定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7～2.9mg/L，其代謝物為0.83～0.88mg/L。克拉霉素膠囊的體內(nèi)分布廣泛，鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。

克拉霉素膠囊與其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，本品會升高需要經(jīng)過細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達(dá)唑侖、環(huán)胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。

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（實習(xí)編緝：邵澤妹）