那格列奈片的活性成份為那格列奈。那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,那格列奈片的不良反應有什么呢?
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的藥物濃度平均峰值通常出現(xiàn)在服藥1小時內(nèi)。那格列奈片以溶液形式口服時,那格列奈片幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的絕對生物利用度約為72%。那格列奈片每日三餐前給2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
那格列奈片依據(jù)靜脈給藥數(shù)據(jù)估計的穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結(jié)合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內(nèi)其與血漿蛋白結(jié)合的能力與藥物濃度無關(guān)。
那格列奈片的不良反應:1.低血糖:與其它抗糖尿病藥物一樣,服用那格列奈后,可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發(fā)抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理,如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現(xiàn)低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖<3.3mmlo/L)的患者比例為2.4%。極少患者出現(xiàn)肝酶增高,其程度較輕且為一過性,很少導致停藥。2.過敏:極少有皮疹、瘙癢和蕁床疹等過敏反應的報道。3.其它反應:臨床試驗發(fā)現(xiàn)的其它不良事件,包括胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發(fā)的一些臨床癥狀(如呼吸道感染)等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發(fā)生的比例相似。
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(實習編緝:李華藝)
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