那格列奈片的活性成份為那格列奈。那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。那么,那格列奈片的藥物過量是怎樣呢?
那格列奈片依據靜脈給藥數據估計的穩(wěn)態(tài)分布容積大約是10升。那格列奈片的體外研究表明那格列奈大部分(97~99%)與血漿蛋白結合,那格列奈片主要是血漿白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。那格列奈片在那格列奈0.1~10μg/ml的測試范圍內其與血漿蛋白結合的能力與藥物濃度無關。
那格列奈片餐前服用后那格列奈迅速吸收,那格列奈片的藥物濃度平均峰值通常出現在服藥1小時內。那格列奈片以溶液形式口服時,那格列奈片幾乎完全并迅速吸收(≥90%)。那格列奈片口服的絕對生物利用度約為72%。那格列奈片每日三餐前給2型糖尿病患者60~240mg共1周后,那格列奈片顯示出線性的藥代動力學特征,AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依賴于藥物劑量。
那格列奈片的藥物過量:臨床研究顯示,逐漸增加那格列奈的劑量至每日720毫克共服用7天時患者仍可耐受。無那格列奈過量的臨床試驗經驗。然而,藥物過量可增強降血糖作用,出現低血糖癥狀。對不伴有意識喪失或神經癥狀的低血糖癥狀,均可通過口服葡萄糖、調整藥物劑量或/和進食來治療。出現昏迷、癲癇發(fā)作或其它神經癥狀的低血糖反應需靜脈注射葡萄糖來治療。由于那格列奈的蛋白結合率較高,因此透析不是一個將其從血液中清除的有效方法。
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(實習編緝:李華藝)
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