達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內(nèi)，AUC及體內(nèi)消除參數(shù)與劑量存在線性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結(jié)合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內(nèi)基本恒定。本品在人體內(nèi)被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。詳見內(nèi)包裝說明書。達沙替尼片適用于慢性髓細胞白血病嗎？

達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性（Ph+）慢性髓細胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達沙替尼片(依尼舒)最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。詳見內(nèi)包裝說明書。

達沙替尼片(依尼舒)可導(dǎo)致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導(dǎo)致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)出血，甚至死亡。詳見內(nèi)包裝說明書。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）