阿奇霉素干混懸劑與茶堿合用時(shí)能提高后者在血漿中的濃度,應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。那么,阿奇霉素干混懸劑藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
阿奇霉素干混懸劑用法用量是每日口服一次。溶于水中,服用前攪拌均勻;可與食物同時(shí)服用;以阿奇霉素干混懸劑治療各種感染性疾病,其療程及使用方法如下:成人:對沙眼衣原體;杜克嗜血桿菌或敏感淋球菌所致的性傳播疾病,僅需單次口服本品1.0g。對其他感染的治療:總劑量1.5g,每日一次服用本品0.5g,共三天。或總劑量相同,仍為1.5g,首日服用0.5g,第二至第五日每日一次口服本品0.25g;腎功能不全患者:輕、中度腎功能不全者(腎小球?yàn)V過率為10—80ml/min)不需要調(diào)整劑量,嚴(yán)重腎功能不全者(腎小球?yàn)V過率<10ml/min=用藥請遵醫(yī)囑;肝功能不全患者:輕中度腎功能不全患者,本品的用法與用量同肝功能正常者。
阿奇霉素干混懸劑藥代動(dòng)力學(xué)是口服后迅速吸收,生物利用度為37%。單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。本品在體內(nèi)分布廣泛,在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。本品單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。本品的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
阿奇霉素干混懸劑不良反應(yīng)是服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng),過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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