鹽酸吡格列酮膠囊與格列吡嗪合用是對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)指標(biāo)。那么，鹽酸吡格列酮膠囊與二甲雙胍合用是有怎樣呢？

鹽酸吡格列酮膠囊的藥理作用是屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。

鹽酸吡格列酮膠囊與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為每日一次，一次1粒(15mg)或2粒(30mg)。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。

鹽酸吡格列酮膠囊的藥物相互作用是口服避孕藥：同時應(yīng)用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時，二者的血漿濃度都會降低約30%，這可能會使避孕作用消失。同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學(xué)評價尚未進行。所以，對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應(yīng)更謹慎。格列吡嗪：對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮（45毫克1次/日）和格列吡嗪（5.0毫克1次/日）共7日，未改變格列吡嗪的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)指標(biāo)。地高辛：對于健康受試者，同時應(yīng)用鹽酸吡格列酮（45毫克1次/日）和地高辛（0.25毫克1次/日）共7日。

鹽酸吡格列酮膠囊的不良反應(yīng)是文獻報道，在世界范圍內(nèi)的臨床試驗中，超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中，超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療，超過1100名病人，療程達6個月或以上，超過450名病人療程達1年或更久。臨床應(yīng)用中發(fā)現(xiàn)的主要不良反應(yīng)為：

1.輕中度水腫，單藥治療時水腫發(fā)生率為4.8%，與胰島素合用時為15.3%。

2.貧血，發(fā)生率約為1%。本品可能會使血紅蛋白和紅細胞壓積下降，可能與鹽酸吡格列酮造成血漿容量增加有關(guān)。

3.誘發(fā)心力衰竭，國外文獻報道，本品可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，但僅見于NYHA標(biāo)準心功能Ⅲ和Ⅳ級的病人。

4.低血糖反應(yīng)，合并使用其它降糖藥物時，有發(fā)生低血糖的風(fēng)險。

5.肝功能異常，均為輕中度轉(zhuǎn)氨酶升高，并且可逆。

6.血脂增高。

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（實習(xí)編緝：陳志方）