服藥的飲食禁忌,是指為配合藥物治療,提高療效,在服藥期間對(duì)某些食物的禁忌,又稱食忌,也就是通常所說的忌口。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)為膠囊劑,內(nèi)容物為黃色至橙色的顆粒。蘋果酸舒尼替尼膠囊可以與食物同服嗎?
索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細(xì)胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。
尚缺乏中國(guó)人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù),以下均為來自國(guó)外的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究數(shù)據(jù)。已在135例健康志愿者和266例實(shí)體瘤患者中評(píng)價(jià)了舒尼替尼和蘋果酸舒尼替尼的藥代動(dòng)力學(xué)。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)舒尼替尼達(dá)到最大血漿濃度(Cmax)。進(jìn)食對(duì)舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。體外實(shí)驗(yàn)表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結(jié)合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內(nèi)無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內(nèi),血漿藥時(shí)曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細(xì)胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。在一項(xiàng)[14C]標(biāo)記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗(yàn)中,劑量的61%是通過糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發(fā)現(xiàn)的主要藥物相關(guān)成分,分別代表了合并標(biāo)本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測(cè)到次要代謝物,但在血漿中一般未能發(fā)現(xiàn)??偪诜宄剩–L/F)為34-62升/小時(shí),患者間的變異系數(shù)為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后,舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時(shí)和80-110小時(shí)。每日重復(fù)給藥后,舒尼替尼蓄積3-4倍,而其主要代謝物蓄積7-10倍,在10-14天內(nèi)舒尼替尼和主要活性代謝物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復(fù)給藥或按治療方案重復(fù)周期給藥,未發(fā)現(xiàn)舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯的變化。受試的健康志愿者和實(shí)體瘤患者的藥代動(dòng)力學(xué)相似,包括胃腸道間質(zhì)瘤(GIST)和晚期/轉(zhuǎn)移性腎細(xì)胞癌(MRCC)患者。特殊群體群體藥代動(dòng)力學(xué)分析的人口學(xué)數(shù)據(jù)表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評(píng)分對(duì)舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性影響。未進(jìn)行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動(dòng)力學(xué)評(píng)價(jià)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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