高血壓是指以體循環(huán)動脈血壓（收縮壓和/或舒張壓）增高為主要特征（收縮壓≥140毫米汞柱，舒張壓≥90毫米汞柱），可伴有心、腦、腎等器官的功能或器質性損害的臨床綜合征。索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質瘤（GIST），2）不能手術的晚期腎細胞癌（RCC）。服用蘋果酸舒尼替尼膠囊會出現(xiàn)高血壓嗎？

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的主要成份是蘋果酸舒尼替尼化學名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋果酸鹽。

尚缺乏中國人群的藥代動力學研究數(shù)據(jù)，以下均為來自國外的人體藥代動力學研究數(shù)據(jù)。已在135例健康志愿者和266例實體瘤患者中評價了舒尼替尼和蘋果酸舒尼替尼的藥代動力學。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時（Tmax）舒尼替尼達到最大血漿濃度（Cmax）。進食對舒尼替尼生物利用度無影響。與食物同服或不同服均可。體外實驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內無濃度依賴。舒尼替尼的表觀分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內，血漿藥時曲線下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產生的主要活性代謝物被CYP3A4進一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過糞便排泄。在一項[14C]標記的舒尼替尼質量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發(fā)現(xiàn)的主要藥物相關成分，分別代表了合并標本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測到次要代謝物，但在血漿中一般未能發(fā)現(xiàn)。總口服清除率（CL/F）為34-62升/小時，患者間的變異系數(shù)為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時和80-110小時。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內舒尼替尼和主要活性代謝物達穩(wěn)態(tài)濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復給藥或按治療方案重復周期給藥，未發(fā)現(xiàn)舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動力學有明顯的變化。受試的健康志愿者和實體瘤患者的藥代動力學相似，包括胃腸道間質瘤（GIST）和晚期/轉移性腎細胞癌（MRCC）患者。特殊群體群體藥代動力學分析的人口學數(shù)據(jù)表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動力學沒有臨床相關性影響。未進行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動力學評價。

索坦(蘋果酸舒尼替尼膠囊)的不良反應如下：

1，最常見：疲乏、食欲減退、惡心、腹瀉。

2，常見：疲勞、乏力;腹瀉、腹痛、便秘、味覺改變、厭食、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良;高血壓;皮疹、手足綜合癥、皮膚變色、出血。

3，潛在嚴重不良反應：左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓和腎上腺功能。靜脈血栓事件;可逆性后腦白質腦病綜合癥(RPLS)[高血壓、頭痛、靈敏性下降、精神功能改變、視力喪失]。

4，代謝/營養(yǎng)：厭食、無力。

5，胃腸道：腹瀉、便秘、惡心、嘔吐、黏膜炎/口腔炎、消化不良。

6，心血管：高血壓。

7，皮膚：皮疹、手足綜合癥、皮膚變色。

8，神經系統(tǒng)：味覺改變。

9，實驗室檢查異常：AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數(shù)下降。

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（實習編輯：孫媛媛）