鹽酸吡格列酮片為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機(jī)制與胰島素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。那么，鹽酸吡格列酮片的藥代動力學(xué)是有怎樣呢？

鹽酸吡格列酮片適應(yīng)癥為2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果，推斷為有胰島素抵抗性的患者。

鹽酸吡格列酮片有臨床意義的不良反應(yīng)：

1.因可能會出現(xiàn)或加重心力衰竭，服用本品期間應(yīng)密切觀察。如出現(xiàn)水腫、體重突然增加和心力衰竭等癥狀/體征(呼吸急促、心悸，心胸比增大，胸腔積液等)，應(yīng)采取停藥，并給予髓袢利尿劑等適當(dāng)措施。合并心臟疾病的患者服用本品或與胰島素合并用藥時(shí)，更可能引發(fā)心力衰竭，因而應(yīng)密切監(jiān)測患者心力衰竭的征兆(參照[慎重用藥]項(xiàng)和[重要的注意事項(xiàng)])。

2.由于循環(huán)血漿容量的增加可能引起水腫(8.2%，112/1368例)，故應(yīng)密切觀察。出現(xiàn)水腫時(shí)，采取減少劑量或停止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧?。采取這些措施后癥狀無改善時(shí)，根據(jù)情況，必要時(shí)考慮給予髓袢利尿劑(呋塞米等)。水腫更常見于女性患者，與胰島素合并用藥的患者或伴有糖尿病并發(fā)癥的患者，此外當(dāng)劑量由一日1次30mg增至45mg時(shí)也有出現(xiàn)水腫的報(bào)道。對于這類患者，應(yīng)特別留意水腫的發(fā)生(參照[有關(guān)用法用量的注意事項(xiàng)])。

3.可能伴隨出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和堿性磷酸酶（ALP）顯著升高的肝功能障礙或黃疸(＜0.1%)。因此對于存在潛在肝功能障礙的患者，如有必要應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。如果出現(xiàn)異常應(yīng)采取如停止用藥等適當(dāng)措施。

鹽酸吡格列酮片的藥代動力學(xué)是血藥濃度健康成年男子口服本品時(shí)，在血液中檢測出原形藥及其代謝產(chǎn)物Ⅰ-Ⅵ(M-I～M-Ⅵ)，其中M-Ⅱ～M-Ⅳ為活性代謝物。健康成年男子(8名)，空腹單劑量一次口服吡格列酮30mg時(shí)，原形藥及活性代謝物的血藥濃度如下表所示。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）