鹽酸吡格列酮片為白色或類白色片。嚴(yán)重酮癥,糖尿病性昏迷或昏迷前,或1型糖尿病患者。[必須用靜脈輸液及胰島素迅速糾正高血糖。]。那么,鹽酸吡格列酮片與格列吡嗪合用是有怎樣呢?
鹽酸吡格列酮片的藥代動力學(xué)是血藥濃度健康成年男子口服本品時,在血液中檢測出原形藥及其代謝產(chǎn)物Ⅰ-Ⅵ(M-I~M-Ⅵ),其中M-Ⅱ~M-Ⅳ為活性代謝物。健康成年男子(8名),空腹單劑量一次口服吡格列酮30mg時,原形藥及活性代謝物的血藥濃度如下表所示。
鹽酸吡格列酮片適應(yīng)癥為2型糖尿病本品僅用于接受下列療法而未得到充分效果,推斷為有胰島素抵抗性的患者。
鹽酸吡格列酮片與格列吡嗪合用是對格列吡嗪、地高辛、華法林和二甲雙胍無影響。
鹽酸吡格列酮片的有效期是24個月。
鹽酸吡格列酮片有臨床意義的不良反應(yīng):
1.因可能會出現(xiàn)或加重心力衰竭,服用本品期間應(yīng)密切觀察。如出現(xiàn)水腫、體重突然增加和心力衰竭等癥狀/體征(呼吸急促、心悸,心胸比增大,胸腔積液等),應(yīng)采取停藥,并給予髓袢利尿劑等適當(dāng)措施。合并心臟疾病的患者服用本品或與胰島素合并用藥時,更可能引發(fā)心力衰竭,因而應(yīng)密切監(jiān)測患者心力衰竭的征兆(參照[慎重用藥]項和[重要的注意事項])。
2.由于循環(huán)血漿容量的增加可能引起水腫(8.2%,112/1368例),故應(yīng)密切觀察。出現(xiàn)水腫時,采取減少劑量或停止用藥等適當(dāng)?shù)拇胧?。采取這些措施后癥狀無改善時,根據(jù)情況,必要時考慮給予髓袢利尿劑(呋塞米等)。水腫更常見于女性患者,與胰島素合并用藥的患者或伴有糖尿病并發(fā)癥的患者,此外當(dāng)劑量由一日1次30mg增至45mg時也有出現(xiàn)水腫的報道。對于這類患者,應(yīng)特別留意水腫的發(fā)生(參照[有關(guān)用法用量的注意事項])。
3.可能伴隨出現(xiàn)天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和堿性磷酸酶(ALP)顯著升高的肝功能障礙或黃疸(<0.1%)。因此對于存在潛在肝功能障礙的患者,如有必要應(yīng)定期進(jìn)行肝功能檢查。如果出現(xiàn)異常應(yīng)采取如停止用藥等適當(dāng)措施。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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