拉米夫定片,大鼠和小鼠的長期致癌試驗結果顯示,當暴露水平達到人臨床暴露水平的34倍(小鼠)和200倍(大鼠)時,未表現(xiàn)出明顯的致癌性。那么,拉米夫定片的吸收和分布怎么樣?
吸收:拉米夫定可被胃腸道良好吸收,正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80~85%??诜o藥后,最大血藥濃度(Cmax)的平均達峰時間(Tmax)約為1小時。以每日一次,每次100mg的治療劑量給予拉米夫定,其最大血藥濃度Cmax為1.1~1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右,谷值血藥濃度為0.015~0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定與食物同時服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%),但不會改變其生物利用度(按藥時曲線下面積計算),因此,飯前和飯后服用本品均可。
分布:靜脈給藥研究結果表明,拉米夫定平均分布容積為1.3L/kg,在治療劑量范圍內藥代動力學呈線性,并且與白蛋白的血漿蛋白結合率較低(<36%)。有限的資料表明拉米夫定可通過中樞神經(jīng)系統(tǒng),進入腦脊液(CSF)中,口服拉米夫定2~4小時后,腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。
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(實習編輯:嚴韻兒)
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