富馬酸替諾福韋二吡呋酯片適用于治療慢性乙肝成人和≥12歲的兒童患者。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結(jié)構(gòu)類似物。那么，富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)說明有幾點?

富馬酸替諾福韋二吡呋酯片首先需要經(jīng)二酯的水解轉(zhuǎn)化為替諾福韋，然后通過細(xì)胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋，也叫鏈末端終止劑。

【藥品名稱】

通用名稱：富馬酸替諾福韋二吡呋酯片

商品名稱：富馬酸替諾福韋二吡呋酯片(韋瑞德)

英文名稱：Tenofovirdisoproxilfumaratetablets

拼音全碼：FuMaSuanTiNuoFuWeiErBiFuZhiPian(WeiRuiDe)

【主要成份】富馬酸替諾福韋二吡呋酯。其化學(xué)名為：9-((R)-2-((雙(((異丙氧基羰基)氧基(甲氧基)氧膦基)-丙基)腺嘌呤富馬酸鹽（1:1）。

【成份】

分子式：C19H30N5O10.C4H4O4

分子量：635.52

【性狀】本品為白色杏仁狀薄膜衣片，一面上刻有GILEAD，下面刻有4331，除去包衣后顯白色。

【簡介/商品功效】適用于其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用，治療HIV-1感染。

【規(guī)格型號】300mg*30s

【用法用量】每天一次，每次一片，口服，可空腹或與食物同時說明。

【不良反應(yīng)】兩項研究中，本品組近1/3的病人出現(xiàn)不良反應(yīng)，但這一發(fā)生率與對照組相似。本品常見的不良反應(yīng)包括：輕至中度的胃腸道不適（常見的有腹瀉、惡心、嘔吐和胃腸脹氣）；代謝系統(tǒng)的低磷酸酶血癥（1％發(fā)生率）、血清磷酸鹽輕至中度下降（研究中24周時本品組為12％，對照組為7％，58周時本品組為15％）。有發(fā)生乳酸性酸中毒的危險。

【禁忌】尚不明確。

【注意事項】尚不明確。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】尚不明確。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】本品是一種核苷酸類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，以與核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑類似的方法抑制逆轉(zhuǎn)錄酶，從而具有潛在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶，及通過插入DNA中終止DNA鏈。在體外，本品可有效對抗多種病毒，包括那些對核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的毒株。在體外，本品對野生型HIV－1的IC50為1.6微摩爾，對HIV－2為4.9微摩爾，對HBV為1.1微摩爾。

【藥代動力學(xué)】替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進(jìn)行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋，替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1～2小時內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。本品與食物同服時生物利用度可增大約40％。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時，從而使之適用于1天給藥1次。由于本品和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此，由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。本品主要經(jīng)腎小球過濾和主動小管轉(zhuǎn)運系統(tǒng)排泄，約70％～80％以原形經(jīng)尿液排出體外。

【貯藏】密封、30℃以下保存

【包裝】高密度聚乙烯（HDPE）瓶包裝，每瓶30片。

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】JX20080009

【批準(zhǔn)文號】H20080319

【生產(chǎn)企業(yè)】PHARMACARELIMITEDtradingasASPENPHARMACARE(南非)

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（實習(xí)編輯：葉勝能）