非布司他片是黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過(guò)減少血清尿酸達(dá)到療效。非布司他片為白色片劑。那么,非布司他片孕婦用藥是有怎樣呢?
非布司他片藥代動(dòng)力學(xué)是在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時(shí)給予治療劑量沒(méi)有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。
非布司他片孕婦用藥是在器官生成期對(duì)大鼠和兔子口服給藥非布佐司他,劑量達(dá)到48mg/kg(按照體表面積計(jì)算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時(shí),無(wú)致畸性。在器官生成期及泌乳期,對(duì)懷孕期大鼠口服給藥本品,劑量達(dá)到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍),發(fā)現(xiàn)新生兒死亡率增加,新生兒體重增加減少。
非布司他片注意事項(xiàng)是:
1.開(kāi)始應(yīng)用本品治療后,可觀察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動(dòng)引起的。為預(yù)防給藥本品時(shí)發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作,推薦同時(shí)給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機(jī)對(duì)照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易發(fā)生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風(fēng))相關(guān)原因尚未明確。應(yīng)對(duì)心肌梗塞(MI)及中風(fēng)的體征和癥狀進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
3.隨機(jī)對(duì)照研究中,觀察到轉(zhuǎn)氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶的提高具有量效關(guān)系。肝功能實(shí)驗(yàn)室分析推薦,應(yīng)用本品治療2月和4月,此后周期性治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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