阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。孕婦和哺乳期婦女禁用HMG-CoA還原酶抑制劑。那么，阿托伐他汀鈣片是為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥嗎？
阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥；冠心病和腦中風(fēng)的防治。
阿托伐他汀鈣片藥代動力學(xué)是：
1.吸收：口服后迅速吸收，1-2小時內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度，吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對生物利用度約為12%，抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無論是否與食物同時服用或在一天中無論何時服用，其降低血漿LDL-C的效果都相似。
2.分布：平均分布容積是381升，其中98%以上與血漿蛋白結(jié)合。
3.代謝：阿托伐他汀在體內(nèi)被代謝成為鄰羥基化和對羥基化代謝產(chǎn)物，以及各種β-氧化產(chǎn)物。其對循環(huán)HMG-CoA還原酶抑制活性大約70%源于活性代謝產(chǎn)物。
4.消除：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物通過肝臟和/或肝外途徑代謝后主要經(jīng)膽汁排除。其平均血漿清除半衰期為14小時，因活性代謝產(chǎn)物的作用，其對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期達(dá)20-30小時。
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（實習(xí)編緝：陳志方）
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