波立維是一種血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制二磷酸腺苷(ADP)與它的血小板受體的結(jié)合及繼發(fā)的ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa復(fù)合物的活化,波立維可抑制血小板聚集。那波立維適用于中風(fēng)的?
波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。
波立維,適用于有過近期發(fā)作的中風(fēng),心肌梗死和確診外周動脈疾病的患者,該藥可減少動脈硬化事件的發(fā)生(如心肌梗死,中風(fēng)和血管性死亡)。與阿司匹林聯(lián)合,用于非ST段抬高性急性冠脈綜合癥(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者。
波利維的推薦劑量是每天75mg,與或不與食物同服。對于老年患者不需調(diào)整劑量。非ST段抬高性急性冠狀綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死)患者,應(yīng)以單次負(fù)荷量氯吡格雷300mg開始,然后以75mg每日一次連續(xù)服藥(合用阿司匹林75mg~325mg|日)。由于服用較高劑量的阿司匹林伴隨有較高的出血性危險,故推薦阿司匹林的劑量不應(yīng)超過100mg。最佳療程尚未正式確定。
波立維的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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