波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。那么,波立維會出現(xiàn)什么外周神經(jīng)系統(tǒng)異常呢?
波立維對人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。
波立維是一種前體藥。波立維經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。波立維的氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
波立維的體外試驗顯示,波立維及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),波立維在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。波立維對人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時。
波立維的中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)異常:不常見:頭痛、頭昏和感覺異常;罕見:眩暈。
波立維與糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑合用:在外傷、外科手術或其它有出血傾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑的病人,慎用波立維。
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(實習編輯:葉勝能)
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