心力衰竭簡稱心衰,是指由于心臟的收縮功能和(或)舒張功能發(fā)生障礙,不能將靜脈回心血量充分排出心臟,導致靜脈系統(tǒng)血液淤積,動脈系統(tǒng)血液灌注不足,從而引起心臟循環(huán)障礙癥候群,此種障礙癥候群集中表現(xiàn)為肺淤血、腔靜脈淤血。枸櫞酸西地那非片(萬艾可)主要成份為枸櫞酸西地那非。枸櫞酸西地那非片適用于心力衰竭的患者嗎?
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)為藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。化學名:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式:C22H30N6O4S·C6H8O7分子量:666.70。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產(chǎn)物,其性質(zhì)與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時??崭範顟B(tài)給予25~100mg時,約1小時內(nèi)達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。
西地那非適用于治療勃起功能障礙。
枸櫞酸西地那非片(萬艾可)禁忌:目前,沒有以下人群應用西地那非的安全性和有效性的臨床對照試驗資料。對此類患者,處方須謹慎:
1.最近6個月內(nèi)曾有心肌梗塞、休克或危及生命的心律失常的患者。
2.靜息狀態(tài)低血壓(血壓90/50mmHg以下)或高血壓(血壓170/110mmHg以上)的患者。
3.有心力衰竭或冠心病不穩(wěn)定性心絞痛的患者。
4.色素視網(wǎng)膜炎的患者(少數(shù)此病患者有視網(wǎng)膜磷酸二酯酶的遺傳性異常)。
5.鐮狀細胞性貧血或相關貧血患者。
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(實習編輯:孫媛媛)
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