鹽酸文拉法辛膠囊(博樂欣)，口服吸收迅速而良好，單劑給藥時(shí)，僅有12.6%進(jìn)入循環(huán)，食物對(duì)本品及其代謝物的吸收無影響。那么，鹽酸文拉法辛膠囊的藥理毒理是什么？

鹽酸文拉法辛膠囊的藥理作用是：

鹽酸文拉法辛膠囊主要通過同時(shí)阻斷NE和5-HT的再攝取，升高NE和5-HT濃度而發(fā)揮雙重抗抑郁作用，對(duì)多巴胺（DA）的重?cái)z取，僅有輕微的抑制作用。對(duì)M膽堿受體，腎上腺素α1、α2、β受體，組胺H1受體幾乎無親和力。其活性代謝產(chǎn)物0-去甲基文拉法辛亦可抑制5-HT和NE的重?cái)z取，活性比原形藥低。有研究表明，該品小劑量時(shí)主要抑制5-HT的再攝取，大劑量時(shí)對(duì)5-HT和NE的再攝取均有抑制作用。該藥對(duì)5-HT再攝取的抑制作用弱于選擇性5-HT重?cái)z取抑制劑（SSRI）；對(duì)NE再攝取的抑制作用也弱于某些三環(huán)類抗抑郁藥（TCA）或選擇性NE再攝取抑制藥。但該品單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體產(chǎn)生的cAMP濃度，引起腎上腺素β受體的快速下調(diào)，而TCA則需長(zhǎng)期給藥才有此效應(yīng)。現(xiàn)認(rèn)為文拉法辛對(duì)腎上腺素β受體的快速下調(diào)作用與其起效快有關(guān)。

有研究表明，此藥可使正常人注意力集中，增強(qiáng)記憶力，加快反應(yīng)速度，改善智力，且對(duì)主要駕駛參數(shù)（橫向偏離水平）及一系列精神運(yùn)動(dòng)均無明顯影響，但影響警覺。對(duì)于抑郁病人，一般用藥1～2周后（也有4天內(nèi)）即可出現(xiàn)明顯抗抑郁作用，比TCA起效快。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）