塞來昔布膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么,塞來昔布膠囊會引起嚴重的心血管副作用嗎?
塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊對健康受試者在治療劑量下,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合高,可達97%。塞來昔布膠囊的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合,其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。塞來昔布膠囊的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,塞來昔布膠囊在組織中廣泛分布。塞來昔布膠囊并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。塞來昔布膠囊在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內(nèi)試驗表明,塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。
塞來昔布膠囊與其它非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,可能引起嚴重的心血管副作用,例臺心肌梗塞或中風,這些副作用可能導致住院甚至死亡。雖然嚴重心血管事件的發(fā)生可能沒有任何征兆,但是患者應警惕胸痛、呼吸短促、乏力、言語含糊的癥狀和體征,如果出現(xiàn)這些癥狀或體征,應尋求醫(yī)療幫助。應告知患者隨診的重要性。
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(實習編緝:梁勁)
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