塞來(lái)昔布膠囊的主要成份為塞來(lái)昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，塞來(lái)昔布膠囊的非致畸作用有什么呢？

塞來(lái)昔布膠囊對(duì)炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，可引起炎癥、水腫和疼痛。塞來(lái)昔布膠囊為膠囊劑，內(nèi)容物為白色粉末。塞來(lái)昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來(lái)昔布膠囊是具有獨(dú)特作用機(jī)制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來(lái)昔布膠囊的非致畸作用：大鼠在口服塞來(lái)昔布劑量50mg/kg/天時(shí)（按AUC0-24計(jì)，暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當(dāng)），會(huì)導(dǎo)致著床前、著床后流產(chǎn)和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致，對(duì)生殖功能并無(wú)永久的影響，在臨床正常應(yīng)用下不會(huì)發(fā)生此類情況。目前尚無(wú)本品對(duì)動(dòng)脈導(dǎo)管閉合作用的人體研究評(píng)估資料。所以在懷孕的后3個(gè)月內(nèi)要避免使用塞來(lái)昔布。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）