羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。本品是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內(nèi)還是明顯高于此劑量范圍,本品均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。環(huán)氧化酶的功能是合成前列腺素。羅非昔布片有什么藥代動力學(xué)?
羅非昔布片的藥代動力學(xué)如下:在推薦劑量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度約為93%。每日25mg給藥至穩(wěn)態(tài),空腹給藥約2小時后達到血漿峰值濃度(幾何均數(shù)Cmax=O.305μg/ml)。平均曲線下面積(AUC24h)為3.87μg·hr/ml。本品片劑與口服懸液生物等效。標(biāo)準(zhǔn)餐對本品25mg的吸收程度和速率不產(chǎn)生具有臨床意義的影響。臨床研究中本品給藥不受食物的影響。特殊人群老年人、輕中度腎功能不全(肌酐清除率30-80ml/min)以及輕度肝功能不全者(Child-Pugh5-6分)服用本品無需調(diào)整藥物劑量。中度肝功能不全患者(Child-Pugh7-9分),推薦服用最低劑量本品。長期服用本品每日最大推薦劑量為12.5mg。尚無嚴(yán)重肝功能損害者(Child-Pugh>9分)的臨床用藥資料。尚無肌酐清除率在30ml/min以下患者的臨床用藥經(jīng)驗。
羅非昔布片(萬絡(luò))適用于:●骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療?!窬徑馓弁础!裰委熢l(fā)性痛經(jīng)。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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