西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么,西樂葆對女性生殖系統(tǒng)的影響有什么呢?
西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時(shí),西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。西樂葆在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物,醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。西樂葆的代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX-2的活性。西樂葆在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者,應(yīng)慎用塞來昔布,因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來昔布的血藥濃度異常增高。
西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。西樂葆的清除主要通過肝臟進(jìn)行,西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),西樂葆的清除率約為500mL/分。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
西樂葆對女性生殖系統(tǒng)的影響:乳腺纖維腺瘤、乳腺腫瘤、乳房痛、痛經(jīng)、月經(jīng)失調(diào)、陰道流血、陰道炎。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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