埃索美拉唑腸溶膠囊用于胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。那么,埃索美拉唑腸溶膠囊用于根除幽門螺桿菌的治療是怎樣呢?
埃索美拉唑腸溶膠囊完全經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝。埃索美拉唑腸溶膠囊的主要代謝物對(duì)胃酸分泌無(wú)影響。埃索美拉唑腸溶膠囊一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出。埃索美拉唑腸溶膠囊在尿中的原形藥物不到1%。埃索美拉唑腸溶膠囊進(jìn)食會(huì)延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對(duì)埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無(wú)顯著影響。埃索美拉唑腸溶膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為97%。
埃索美拉唑腸溶膠囊的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物。埃索美拉唑腸溶膠囊剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。埃索美拉唑腸溶膠囊總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h。埃索美拉唑腸溶膠囊的血漿消除半衰期在重復(fù)每日1次用藥后約為1.3小時(shí)。埃索美拉唑腸溶膠囊重復(fù)給藥后,埃索美拉唑腸溶膠囊的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增大。
埃索美拉唑腸溶膠囊用于根除幽門螺桿菌的治療時(shí),應(yīng)考慮三聯(lián)療法中所有成份的可能的藥物相互作用。克拉霉素是CYP3A4的有效抑制劑,因此當(dāng)三聯(lián)療法的患者同時(shí)服用其它也經(jīng)CYP3A4代謝的藥物,如西沙必利時(shí),應(yīng)考慮克拉霉素的禁忌和相互作用。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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