安律凡的主要成份是阿立哌唑。安律凡用于長(zhǎng)期治療的醫(yī)生應(yīng)定期重新評(píng)估該藥對(duì)個(gè)別患者的長(zhǎng)期療效。那么，安律凡的錐體外系綜合征是怎樣呢？

安律凡的活性主要源于母體藥物—阿立哌唑，安律凡較小程度上是來自它的主要代謝物—脫氫阿立哌唑，后者顯示了與母體藥物相似的對(duì)D2受體的親和力，安律凡的血漿含量是母體藥物暴露量的40%。安律凡和脫氫阿立哌唑的平均消除半衰期分別約為75小時(shí)和94小時(shí)。安律凡給藥14天內(nèi)兩種活性成分達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。安律凡的蓄積可以從其單劑量藥代動(dòng)力學(xué)得到預(yù)測(cè)。安律凡在穩(wěn)態(tài)時(shí)，安律凡的藥代動(dòng)力學(xué)與劑量成正比。安律凡主要通過肝臟代謝消除，兩個(gè)參與代謝的P450酶是CYP2D6和CYP3A4。

安律凡口服后吸收良好，安律凡的血漿濃度在3～5小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值，片劑的絕對(duì)口服生物利用度是87%。安律凡可以單獨(dú)服用或與食物一起服用。安律凡與標(biāo)準(zhǔn)高脂肪膳食一起服用15mg片，沒有顯著影響阿立哌唑及其活性代謝物—脫氫阿立哌唑的Cmax和AUC，但使阿立哌唑和脫氫阿立哌唑的Tmax分別推遲了3小時(shí)和12小時(shí)。安律凡主要通過三種生物轉(zhuǎn)化途徑代謝：脫氫化、羥基化和N-脫烷基化。

安律凡的錐體外系綜合征：在精神分裂癥的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，阿立哌唑組、安慰劑組患者報(bào)告錐體外系綜合征（EPS）的發(fā)生率均為6%。在雙相障礙躁狂發(fā)作的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，阿立哌唑治療患者EPS相關(guān)事件（與靜坐不能有關(guān)的事件除外）的發(fā)生率為17%，而安慰劑的為12%。在雙相障礙躁狂發(fā)作的短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，阿立哌唑治療患者靜坐不能相關(guān)事件的發(fā)生率為15%，而安慰劑的為4%。試驗(yàn)依據(jù)辛普森-安格斯（SimpsonAngus）評(píng)價(jià)定量表（評(píng)價(jià)EPS）、巴恩斯（Barnes）靜坐不能量表（評(píng)價(jià)靜坐不能）和不隨意運(yùn)動(dòng)評(píng)價(jià)量表（評(píng)價(jià)運(yùn)動(dòng)障礙）客觀采集數(shù)據(jù)。在精神分裂癥試驗(yàn)中，除巴恩斯靜坐不能評(píng)分（阿立哌唑：0.08，安慰劑：-0.05）外，其它評(píng)分沒有顯示阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。在雙相障礙躁狂發(fā)作試驗(yàn)中，辛普森-安格斯評(píng)分和巴恩斯靜坐不能評(píng)分顯示阿立哌唑和安慰劑之間存在顯著差異（阿立哌唑：0.61，安慰劑：0.03；阿立哌唑：0.25，安慰劑：-0.06）。阿立哌唑和安慰劑不隨意運(yùn)動(dòng)評(píng)分變化相似。同樣，在精神分裂癥的長(zhǎng)期（26周）安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，辛普森-安格斯評(píng)分（評(píng)價(jià)EPS）、巴恩斯靜坐不能評(píng)分（評(píng)價(jià)靜坐不能）和不隨意運(yùn)動(dòng)評(píng)分（評(píng)價(jià)運(yùn)動(dòng)障礙）沒有顯示阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）