歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么，歐立停會(huì)出現(xiàn)哪些腦血管疾病呢？

歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力，歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低，歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無明顯活性。歐立停激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D，導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮，歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞，而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對5-HT1B/1D受體沒有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。

歐立停為白色或類白色片。歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天（AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍），可見動(dòng)情周期改變、交配延遲，未見影響劑量為10mg/kg/天（約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍）。

歐立停的腦血管疾?。簯?yīng)用5-HT1受體激動(dòng)劑可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的腦血管不良反應(yīng)，包括：腦出血、蛛網(wǎng)膜下腔出血、卒中甚至死亡?；颊叨鄶?shù)誤以為自己的癥狀為偏頭痛，從而導(dǎo)致了不良反應(yīng)的發(fā)生。偏頭痛會(huì)增加患者同時(shí)發(fā)生腦血管疾病的可能性。腦血管疾病發(fā)生時(shí)，請立即停止用藥。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）