歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,歐立停用于成人有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。那么,歐立停的藥物過量會是怎樣呢?
歐立停主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒有活性。
歐立??诜笪胀耆?。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。歐立停對未見偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
歐立停對食物的的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。歐立停的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。歐立停多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
歐立停的藥物過量:臨床試驗中沒有關(guān)于利扎曲普坦過量應用的報道。服用本品40mg(一次給藥或分2次間隔2小時給藥),一般都可耐受。其最主要的不良反應是眩暈和嗜睡。當藥物過量,高血壓和其他一系列心血管疾病癥狀也會發(fā)生。當患者用藥過量時,應對患者進行胃腸的去污(例如用活性炭對胃進行沖洗),即使已觀察不到臨床癥狀,臨床和心電圖的監(jiān)測也應繼續(xù)至少12小時。血液或腹膜透析的效果尚不可知。
健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢健客藥師,全國統(tǒng)一服務熱線:400-086-5111,這有逾百位??扑帋煘槟峁┤贪踩盟幹笇?。
(實習編緝:陳志東)
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