可定瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片與維生素K拮抗劑合用是怎樣呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來自瑞舒伐他汀??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時后血藥濃度達到峰值??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的絕對生物利用度為20%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結合率(主要是白蛋白)約為90%。
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)。可定瑞舒伐他汀鈣片用人肝細胞進行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細胞色素P450代謝的弱底物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動力學參數(shù)不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片與維生素K拮抗劑合用:同其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣,對同時使用維生素K拮抗劑(如:華法林)的患者,開始使用本品或逐漸增加本品劑量可能導致INR升高。停用本品或逐漸降低本品劑量可導致INR降低。在這種情況下,適當檢測INR是需要的。
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(實習編緝:陳志東)
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