可定瑞舒伐他汀鈣片的主要成份為瑞舒伐他汀鈣。可定瑞舒伐他汀鈣片也適用于純合子家族性高膽固醇血癥的患者。那么,可定瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用是怎樣呢?
可定瑞舒伐他汀鈣片發(fā)生有限的代謝(約10%)??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片用人肝細(xì)胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示,可定瑞舒伐他汀鈣片是細(xì)胞色素P450代謝的弱底物。可定瑞舒伐他汀鈣片的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不變。
可定瑞舒伐他汀鈣片參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內(nèi)酯代謝物??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片對(duì)循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性,90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片并具有選擇性,肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。
可定瑞舒伐他汀鈣片口服5小時(shí)后血藥濃度達(dá)到峰值。可定瑞舒伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度為20%??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片被肝臟大量攝取,肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的分布容積約為134L??啥ㄈ鹗娣ニ♀}片的血漿蛋白結(jié)合率(主要是白蛋白)約為90%。
可定瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥/激素替代治療(HRT)合用:同時(shí)使用本品和口服避孕藥,使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26%和34%。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應(yīng)考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù),因此,不能排除存在類似的相互作用。但是,在臨床試驗(yàn)中,這種聯(lián)合用藥很廣泛,且被患者良好耐受。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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