希舒美適用于敏感細(xì)菌所引起的下列感染:支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮膚和軟組織感染;急性中耳炎。那么,希舒美的不良反應(yīng)會(huì)有哪些呢?
希舒美口服后迅速吸收,希舒美的生物利用度為37%。希舒美單劑口服0.5g后,達(dá)峰時(shí)間為2.5~2.6小時(shí),希舒美的血藥峰濃度(Cmax)為0.4~0.45mg/L。希舒美在體內(nèi)分布廣泛,希舒美在各組織內(nèi)濃度可達(dá)同期血濃度的10~100倍,希舒美在巨噬細(xì)胞及纖維母細(xì)胞內(nèi)濃度高,前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運(yùn)至炎癥部位。
希舒美為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。希舒美的體外試驗(yàn)證明對(duì)臨床上多種常見致病菌有抗菌作用,希舒美對(duì)下列革蘭陰性菌通常是耐藥的:變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。希舒美的作用機(jī)制與紅霉素相同,希舒美主要與細(xì)菌核糖體的50S亞單位結(jié)合,希舒美具有抑制依賴于RNA的蛋白合成。
希舒美單劑給藥后的血消除半衰期(t1/2β)為35~48小時(shí),給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出,希舒美給藥后72小時(shí)內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。希舒美的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低,希舒美的血藥濃度為0.02μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為15%;當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時(shí),血清蛋白結(jié)合率為7%。
希舒美的不良反應(yīng):服藥后可出現(xiàn)腹痛、腹瀉(稀便)、上腹部不適(疼痛或痙攣)、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng),其發(fā)生率明顯較紅霉素低。偶可出現(xiàn)輕至中度腹脹、頭昏、頭痛及發(fā)熱、皮疹、關(guān)節(jié)痛等過敏反應(yīng),過敏性休克和血管神經(jīng)性水腫、膽汁淤積性黃疸極為少見。少數(shù)患者可出現(xiàn)一過性中性粒細(xì)胞減少、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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