希舒美亦可用于由非多重耐藥淋球菌所致的單純性生殖器感染及由杜克嗜血桿菌引起的軟下疳(需排除梅毒螺旋體的合并感染)。那么，希舒美與環(huán)孢素合用是怎樣呢？
希舒美的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，希舒美的血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15%；當血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7%。希舒美口服后迅速吸收，希舒美的生物利用度為37%。希舒美單劑口服0.5g后，達峰時間為2.5～2.6小時，希舒美的血藥峰濃度（Cmax）為0.4～0.45mg/L。希舒美在體內(nèi)分布廣泛，希舒美在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，希舒美在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。
希舒美為15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。希舒美的體外試驗證明對臨床上多種常見致病菌有抗菌作用，希舒美對下列革蘭陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、假單胞桿菌。希舒美的作用機制與紅霉素相同，希舒美主要與細菌核糖體的50S亞單位結(jié)合，希舒美具有抑制依賴于RNA的蛋白合成。希舒美單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時，給藥量的50%以上以原形經(jīng)膽道排出，希舒美給藥后72小時內(nèi)約4.5%以原形經(jīng)尿排出。
希舒美與環(huán)孢素合用：在健康志愿者中進行藥代動力學研究，每日口服阿奇霉素500mg，連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg，環(huán)孢素的峰濃度和5小時藥時曲線下面積顯著增加。故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應(yīng)監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應(yīng)調(diào)整劑量。
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（實習編緝：陳志東）
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