依安凡阿法骨化醇軟膠囊的主要成份為阿法骨化醇?;瘜W(xué)名稱:(5Z,7E)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1α,3β-二醇。那么,依安凡阿法骨化醇軟膠囊的注意事項(xiàng)有哪些呢?
依安凡阿法骨化醇軟膠囊口服經(jīng)小腸吸收后在肝內(nèi)經(jīng)25羥化酶作用轉(zhuǎn)化為1,25-(OH)2D3。依安凡阿法骨化醇軟膠囊在肝臟被迅速轉(zhuǎn)化成1,25-二羥基維生素D3,后者為維生素D3的代謝物,起到調(diào)節(jié)鈣和磷酸鹽代謝的作用。由于這一轉(zhuǎn)化過程很迅速,故阿法骨化醇的臨床效應(yīng)與1,25-二羥基維生素D3基本一致。依安凡阿法骨化醇軟膠囊轉(zhuǎn)化后的血1,25-(OH)2D3高峰出現(xiàn)于用藥后8~12小時(shí),依安凡阿法骨化醇軟膠囊的半衰期(t1/2)17.6小時(shí)。
依安凡阿法骨化醇軟膠囊主要作用是通過提高體內(nèi)血循環(huán)中1,25-二羥基維生素D3水平,依安凡阿法骨化醇軟膠囊可以增加鈣、磷酸鹽的腸道吸收,依安凡阿法骨化醇軟膠囊具有促進(jìn)骨礦化,降低血漿甲狀旁腺激素水平,依安凡阿法骨化醇軟膠囊可以減少骨鈣消溶,依安凡阿法骨化醇軟膠囊最終緩解骨和肌肉疼痛以及改善與絕經(jīng)、衰老和內(nèi)分泌變化引起的腸道鈣吸收障礙所導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松。依安凡阿法骨化醇軟膠囊現(xiàn)知成骨細(xì)胞也表達(dá)25羥化酶mRNA,依安凡阿法骨化醇軟膠囊也可將1-a-OH-D3轉(zhuǎn)化為活性形式。
依安凡阿法骨化醇軟膠囊的注意事項(xiàng):阿法骨化醇可以增加腸道鈣磷吸收,所以應(yīng)監(jiān)測(cè)血清中的鈣磷水平,尤其是對(duì)腎功能不全的患者。在服用阿法骨化醇治療的過程中,至少每3個(gè)月進(jìn)行一次血漿和尿(24小時(shí)收集)鈣水平的常規(guī)檢驗(yàn)。如果在服用期間出現(xiàn)高血鈣或高尿鈣,應(yīng)迅速停藥直至血鈣水平恢復(fù)正常(大約需1周時(shí)間)。然后可以按末次劑量減半給藥。當(dāng)骨骼愈合的生化指標(biāo)(如血漿中堿性磷酸酯酶水平趨向正常)時(shí),如不適當(dāng)?shù)販p少阿法迪三的用量,則可能發(fā)生高血鈣癥,一旦出現(xiàn)高血鈣癥就應(yīng)立即中止鈣的補(bǔ)充。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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