西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。那么，西羅莫司片與環(huán)孢素合用如何呢？

西羅莫司片在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為2小時(shí)。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時(shí)應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收，西羅莫司片單劑量口服后的平均達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)；西羅莫司片在男性中，西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12&plusmn；8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。西羅莫司片為細(xì)胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，并且可被P-gp從小腸上皮細(xì)胞逆轉(zhuǎn)運(yùn)至腸腔。西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。

西羅莫司片與環(huán)孢素合用，是CYP3A4和P-gp的作用底物和抑制劑。已證明其在和西羅莫司合用時(shí)，能增加西羅莫司的血藥濃度。聯(lián)合服用西羅莫司和環(huán)孢素時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)橫紋肌溶解癥的發(fā)生情況。基于環(huán)孢素膠囊（改進(jìn)型）的影響，建議應(yīng)在服用環(huán)孢素口服溶液（改進(jìn)型）和/或環(huán)孢素膠囊（改進(jìn)型）[環(huán)孢素微乳劑（改進(jìn)型）]4小時(shí)后服用西羅莫司。

在一項(xiàng)單劑量藥物-藥物相互作用試驗(yàn)中，24例健康志愿者同時(shí)或在服用新山地明軟膠囊（環(huán)孢素膠囊[改進(jìn)型]）300mg四小時(shí)后服用西羅莫司（雷帕鳴片劑）10mg。與新山地明軟膠囊聯(lián)合服用時(shí)，西羅莫司的平均Cmax和AUC分別比單獨(dú)服用西羅莫司上升了512%和148%。但在服用新山地明軟膠囊（環(huán)孢素膠囊[改進(jìn)型]）4小時(shí)后服用，西羅莫司的Cmax和AUC比單獨(dú)服用西羅莫司均上升了33%。

在一項(xiàng)多劑量試驗(yàn)（150例牛皮癬患者）中，西羅莫司按0.5，1.5和3.0mg/m2/日服用，同時(shí)服用山地明口服溶液（環(huán)孢素口服溶液）1.25mg/kg/日，與單獨(dú)服用西羅莫司相比，西羅莫司的平均谷濃度增加了67-86%。西羅莫司谷濃度的個(gè)體間差異（變異系數(shù)CV%）為39.7-68.7%。多劑量西羅莫司對(duì)服用山地明口服溶液（環(huán)孢素口服溶液）后的環(huán)孢素谷濃度無(wú)明顯影響，但CV%（85.9-165%）高于以往試驗(yàn)所測(cè)數(shù)值。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）