西羅莫司片為三角形糖衣片，印有“Rapamune1mg”紅色字樣，除去包衣后顯類白色。那么，服用西羅莫司片過量如何呢？

西羅莫司片分布容積（Vss/F）的平均值為12&plusmn；8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合（約92%）。西羅莫司片為細胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西羅莫司片可被腸壁和肝臟中的CYP3A4代謝，并且可被P-gp從小腸上皮細胞逆轉(zhuǎn)運至腸腔。西羅莫司片作用于上述兩種蛋白的藥物可影響西羅莫司的吸收和清除。

西羅莫司片在腎移植受者中，多劑量口服后的平均達峰時間約為2小時。西羅莫司片的高脂肪餐可增加西羅莫司的吸收，故建議口服西羅莫司片劑時應(yīng)恒定地與或不與食物同服。西羅莫司片適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。西羅莫司片服用后迅速吸收，西羅莫司片單劑量口服后的平均達峰時間約為1小時；西羅莫司片在男性中，西羅莫司片的結(jié)合主要與血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有關(guān)。

西羅莫司片的藥物過量：雖然曾收到西羅莫司服用過量的報道，但這方面的經(jīng)驗仍有限。一般來說，藥物過量所產(chǎn)生的不良反應(yīng)與章節(jié)中所列舉的相一致。對所有服用過量的病例，均應(yīng)采取一般性支持治療措施。根據(jù)西羅莫司水溶性差而與紅細胞結(jié)合率高的特點，可以預(yù)計透析不能有效地排出本藥。小鼠和大鼠的急性口服致死劑量超過800mg/kg。

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（實習編緝：李華藝）